伏立康唑/HP-β-CD包合物制备方法的筛选

伏立康唑/HP-β-CD包合物制备方法的筛选

1.研磨法

按 HP-β-CD 与伏立康唑质量比 12:1，分别称取 HP-β-CD 和伏立康唑。用少量乙醇约 0.5 mI将伏立康唑在研钵中溶解，用适量的蒸馏水溶解HP-β-CD，加入到研钵中，研磨2h。研磨液用0.45 μm微孔滤膜过滤，取滤液稀释一定倍数后照紫外分光光度法测定包合物中伏立康唑含量包合物中伏立康唑含量为 3.29 g·L^-1。

2. 超声波法

将定量过量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120 g·L^-1 HP-β-CD的蒸馏水溶液中，于功率400W条件下超声 5min，用0.45 μm微孔滤膜过滤，滤液稀释至适宜质量浓度后，测得包合物中伏立康唑含量为 7.12 g·L^-1。

3. 溶液搅拌法

将定量过量的伏立康唑 150 mg 加入到含有120g·L^-1 HP-β-CD 的蒸馏水溶液中，于室温(25±2)C、400 r•min条件下磁力搅拌5 h，用0.45 μm微孔滤膜过滤，测定包合物中伏立康唑含量为 7.85 g·L^-1

通过3种包合物制备方法的比较，溶液搅拌法的制备方法可以使伏立康唑的含量更高，在实验及生产中，都能达到更好的生物利用度。即将定量过量的药物加入到含有 120g·L^-1 HP-β-CD 的蒸馏水溶液中，磁力搅拌5 h，0.45 μm 微孔滤膜过滤后制得伏立康唑/HP-β-CD 包合物溶液。