SBECD作为藜芦醇的剂对神经2A细胞活性的影响

2022-03-29 08:53:45 246

西班牙和丹麦的一组科学家通过实验成功证明,生物碱神经毒素藜芦碱(VTD)和不同的环糊精之间形成的包合物对VTD的毒性有显着影响。

藜芦醇是一种在百合科植物中发现的类固醇生物碱,特别是在藜属和沙巴酚(可能从沙巴酚的种子和根茎中分离出来)中。研究中包括以下环糊精:天然β环糊精和伽马环糊精以及磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)。对于β环糊精、γ环糊精(γ-CD)和磺丁基倍他环糊精钠(SBECD),CD:VTD相互作用的平衡常数估计分别为 1500 m-1、7200 m-1 和 8200 m-1,因此γ-CD和阴离子SBECD是稳定的宿主。

体外研究表明,根据环糊精的类型以及环糊精和VTD的浓度,所研究的三种环糊精对VTD毒性具有剂并不同程度地保护neuro-2A细胞活力。在没有环糊精的情况下,添加1mM和0.25 mM VTD导致大约 的细胞死亡率(0%细胞活力)。对于1 mM VTD,细胞活力随着γ-CD和磺丁基倍他环糊精钠(SBECD)浓度的增加而增加,实现大约的细胞活力并保护神经2A细胞免受VTD毒性。1H-NMR和1H-1H ROESY实验证实了VTD在每个环糊精腔中的结合,通过对接和分子动力学模拟阐明了环糊精中分子的稳定取向。