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环糊精稳定脂肪酶的纳米纤维配方

2021-07-20
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众所周知,环糊精对小分子的络合作用非常好,从而影响其物理和化学特性。由于这一点以及它们的无毒性质,环糊精被广泛用于制药业的添加剂。研究表明,环糊精不仅能够与小分子产生相互作用,而且能够与大分子,如蛋白质产生特定的相互作用。在不同的相互作用下,环糊精能够提高酶的活性和稳定性。因此,环糊精被认为是ERT配方中很有前途的添加剂。

研发人员旨在开发一种含有环糊精稳定的脂肪酶的药物制剂,用于外分泌胰腺功能不全,这是慢性胰腺炎的一种并发症。所选择的制剂方法是静电纤维形成,它被用来将脂肪酶-环糊精对固定在聚乙烯醇(PVA)纳米纤维中。在研究过程中,研究了2种脂肪酶在5种不同环糊精(倍他环糊精、羟丙基倍他环糊精羟丙基伽马环糊精甲基倍他环糊精磺丁基倍他环糊精),以对硝基苯棕榈酸酯为模型底物。

结果显示,脂肪酶和环糊精的质量和重量比对酶的活性有明显影响。使用具有重量比的脂肪酶-环糊精对,在水解分解过程中实现的转化率成倍增加。研究发现,将脂肪酶-环糊精对固定在PVA纳米纤维中,由于环糊精和PVA载体基质之间的相互作用,导致环糊精的活性增强作用的损失。研究还发现,环糊精的存在有助于实现脂肪酶在PVA纳米纤维中的均匀分布。

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