环糊精衍生物用于天然黄酮类化合物可增强体内抗纤维化和作用

Chrysin（CHR）是一种天然黄酮类化合物，具有广泛的药理活性，包括肝脏保护作用，但水溶性差。通过加入水溶性的羟丙基倍他环糊精（HPBCD）和甲基倍他环糊精（RAMEB），溶解度得到提高，体外和体内研究证明了其肝保护作用。

通过CCl4静脉注射诱导小鼠肝脏纤维化7周，然后用50mg/kg的CHR-HPBCD、CHR-RAMEB和游离蛹虫草素处理。CCl4给药增加了肝脏炎症，并诱发了纤维化，导致了细胞外纤维化基质的增生。此外，CCl4组中α-平滑肌肌动蛋白（a-SMA）的免疫阳性证明了肝星状细胞（HSC）被激活。主要的纤维化途径被激活，正如转化生长因子-β1（TGF-β1）和Smad 2/3表达的增加所证实的那样，而Smad 7的表达则减少。用CHR-HPBCD和CHR-RAMEB可大大减少肝脏损伤，减轻炎症，并减少细胞外肝脏胶原沉积。CHR-RAMEB被确定为活跃的抗纤维化复合物。

通过此项研究，得出的结论是，CHR-HPBCD、CHR-RAMEB这两种复合物发挥的作用和抗纤维化作用都比自由金霉素的给药方式强得多。