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不同环糊精对阿苯达唑的增溶作用

2021-10-18
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阿苯达唑(Albendazole,ABZ)是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。由葛兰素史克公司的动物健康实验室在1972年发现。阿苯达唑已被列入世界卫生组织基本药物标准清单,是重要的基本健康药物之一。但是阿苯达唑不溶于水,故在肠道内吸收缓慢。

因此通过实验,分别以倍他环糊精(BCD)、羟丙基倍他环糊精(HPBCD)、甲基倍他环糊精(MBCD)及伽马环糊精(GCD)为包和载体,采用相溶解法考察其在不同温度下对ABZ的增溶效果。

结果表明,4种环糊精对阿苯达唑(ABZ)都可以起到明显的增溶助溶的效果,在同一温度及同一用量时,增溶强度顺序为:HPBCD>MBCD>GCD>BCD,包合物可稳定地自发形成,且与温度有一定关系,HPBCD、MBCD 、GCD及BCD的增溶温度分别为:25℃,35℃,35℃,30℃。结论表明4种环糊精对ABZ均有明显的增溶作用,以HPBCD增溶效果。


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